多替诺雷作用与功效：用于痛风伴高尿酸血症

多替诺雷（商品名：优乐思?）是一种高选择性的尿酸盐转运蛋白1（URAT1）抑制剂，于2024年12月在中国获批上市，用于治疗痛风伴高尿酸血症，通过促进尿酸经肾脏排泄来降低血尿酸水平。并于2026年1月1日正式纳入国家医保，实现从“可及”到“可负担”的关键跨越，为患者带来全新治疗选择。

作用机制

人体约90%的尿酸在肾脏通过URAT1被重吸收回血液，多替诺雷（商品名：优乐思?）能高度选择性抑制URAT1，减少尿酸重吸收，促进尿酸经尿液排出，从而有效降低血尿酸水平。同时，它基本不影响ABCG2、OAT1/3等其他尿酸排泄相关蛋白，对肾脏负担较小，就像给肾脏下达“减少尿酸重吸收”的指令，是针对性较强的治疗选择。

临床疗效

坚实的临床试验数据为多替诺雷（商品名：优乐思?）的疗效提供了有力支撑。在中国Ⅲ期研究（NCT05007392）中，4mg多替诺雷治疗24周，73.6%的患者血尿酸达标(≤360 μmol/L)，显著优于40mg非布司他组的38.1%；在日本Ⅲ期研究中，4mg多替诺雷治疗58周，血尿酸水平≤6mg/dL的患者比例达100%。，展现出优异的长期降酸效果。

用法用量

多替诺雷（商品名：优乐思?）为口服片剂，成人常规初始剂量为1mg，每日一次。之后应根据血尿酸水平酌情逐渐增加剂量。维持剂量为2mg每日一次，可依据患者情况适当调整，直至4mg每日一次。若从非布司他或苯溴马隆替换为多替诺雷，已停药者初始剂量为1mg，维持剂量2mg可依据患者情况适当调整至4 mg。每日1次；正在服用非布司他/苯溴马隆替换为多替诺雷：多替诺雷2mg相当于非布司他40mg或苯溴马隆50mg，可对应替换并密切监测血尿酸水平。

安全性及常见不良反应

十分常见（≥10%）：痛风性关节炎，多出现在治疗初期，是血尿酸快速下降导致的正常现象，可以继续多替诺雷（商品名：优乐思?）治疗，无需调整剂量，并根据患者情况合并使用秋水仙碱、非甾体抗炎药和/或皮质类固醇。

常见（≥1%至＜10%）：肝功能异常、肾结石、肢体不适等。

长期安全性：多项临床研究均显示长期服用多替诺雷（商品名：优乐思?）对肝肾功能无临床相关影响；且均未出现严重的药物相关的心血管不良事件。

特殊人群用药

轻中度肾功能不全（eGFR≥30mL/min/1.73㎡）：无需调整剂量。

重度肾功能不全（eGFR<30mL/min/1.73㎡）：应避免使用。

尿路结石患者：除非治疗上不可避免，否则不推荐使用。

肝功能不全：无需调整剂量，但用药期间应监测肝功能。

老年患者：无需调整剂量。

孕妇/哺乳期：仅在获益大于风险时使用，需医生评估。

重要注意事项

1.痛风急性发作期不应开始服用，应等症状缓解后再使用。

2.本品的药理作用导致尿酸排泄量增加，特别是在给药初期，如果尿液为酸性，患者可能会出现尿路结石和由此引起的症状，如血尿、肾绞痛。建议心肾功能正常患者增加饮水，维持每日尿量2000-3000ml，并碱化尿液，以预防尿路结石。 在这种情况下，应注意患者的酸碱平衡。如果患者出现血尿或肾绞痛等症状，应及时就医。

3.服药期间需定期监测血尿酸、肝功能及肾功能。

4.本品为处方药，具体方案需由医生根据个体情况制定。

多替诺雷（商品名：优乐思?）纳入医保后，患者自付比例显著下降，降低长期用药经济门槛，兼顾疗效、安全性与可负担性，助力痛风长期规范管理。

参考文章：

《创新引领达标：首个高选择性URAT1抑制剂多替诺雷正式纳入国家医保》https://www.craweb.org.cn/#/detail/index/17/1929